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Le modafinil peut ГЄtre titrГ© lentement pour trouver la dose minimale efficace. Le modafinil est rapidement et complГЁtement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal aprГЁs ingestion orale. Le modafinil est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ©. Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que l'Г©rythromycine, le kГ©toconazole, le ritonavir et le fluconazole sont contre-indiquГ©s.

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C'est un composГ© chiral, et a au moins deux formes diffГ©rentes (R-modafinil et S-modafinil). Il interagit avec les trois sous-types de rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, mais a la plus grande affinitГ© pour les rГ©cepteurs A2A et A1. Un comprimГ© de modafinil Г  50 mg Г©quivaut Г  un comprimГ© de Ritalin Г  25 mg, l'Г©quivalent de la cafГ©ine. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour une utilisation hors AMM en tant que mГ©dicament amГ©liorant la performance (PED). Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

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Chez les adultes, le traitement est recommandГ© pour la plupart des gens. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que des doses quotidiennes de modafinil de 200 mg ou de 400 mg provoquent des augmentations constantes des concentrations moyennes et Г  libГ©ration prolongГ©e de modafinil dans le sang, alors qu'il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'une dose unique de modafinil de 200 mg augmente les concentrations moyennes Г  un maximum proche de l'Г©tat d'Г©quilibre. Des Г©tudes ultГ©rieures ont suggГ©rГ© un rГґle pour la sГ©rotonine, la dopamine et certains rГ©cepteurs dans l'effet d'Г©veil du modafinil, bien que l'Г©quilibre de ces effets soit encore dГ©battu. Le modafinil doit ГЄtre administrГ© 1 heure avant le dГ©but du sommeil.

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Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© efficace pour les personnes atteintes d'un trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et celles qui ont subi un accident vasculaire cГ©rГ©bral. Il est Г©galement utilisГ© pour les personnes souffrant de somnolence diurne excessive (EDS) due Г  une somnolence excessive. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence avec des mГ©dicaments qui augmentent les niveaux de sГ©rotonine, notamment la fluoxГ©tine et la venlafaxine. La posologie recommandГ©e est de 100 Г  300 mg par jour en fonction de la condition spГ©cifique.

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Le modafinil peut augmenter l'Г©veil en amГ©liorant le dГ©clenchement du systГЁme d'activation rГ©ticulaire ascendant (gris pГ©riaqueducal caudal, faisceau mГ©dial du cerveau antГ©rieur et locus coeruleus) ou en supprimant les neurones favorisant le sommeil dans le noyau prГ©optique ventrolatГ©ral, le noyau tubГ©ral latГ©ral ou le noyau tubГ©ral ventral. Contrairement aux stimulants rГ©crГ©atifs, le modafinil amГ©liore l'Г©veil et non la libГ©ration de monoamines, de dopamine ou de noradrГ©naline. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. п»їLe modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil agit via un mГ©canisme diffГ©rent de la classe plus familiГЁre des stimulants tels que la cocaГЇne et l'amphГ©tamine. Certains peuvent Г©galement avoir des changements de personnalitГ©, une anxiГ©tГ© accrue et des tremblements. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil n'est pas considГ©rГ© comme toxique. Chez les enfants, une irritation des yeux a Г©tГ© signalГ©e chez jusqu'Г  50 % des sujets.

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Le modafinil est pris une fois par jour Г  la mГЄme heure chaque jour. C'est l'ingrГ©dient actif de Provigil, qui aux Г‰tats-Unis peut ГЄtre prescrit pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. п»їModafinil, Г©galement connu sous le nom de R-(+)-Modafinil (dГ©nomination commune internationale) ou Provigil (nom de marque) est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres, ce qui signifie qu'il a le mГЄme effet sur les deux Г©nantiomГЁres de la molГ©cule, et est donc biologiquement actif . Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la narcolepsie, ainsi que la somnolence diurne excessive due au trouble du travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans le traitement des troubles du sommeil, les effets indГ©sirables sont frГ©quents chez les utilisateurs.

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Le modafinil est un stimulant. Certaines rГ©actions cutanГ©es graves sont rares mais potentiellement mortelles. Au lieu de cela, il inhibe la recapture de la dopamine, rГ©duisant les niveaux de dopamine et augmentant la neurotransmission de la dopamine. C'est un mГ©lange racГ©mique de R-modafinil et de S-modafinil. Il est Г©galement utilisГ© pour les personnes souffrant de somnolence diurne excessive (EDS) due Г  une somnolence excessive.

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Les flacons contiennent des gГ©lules sГ©cables et Г©tiquetГ©es avec la dose numГ©rique et le nom de la marque. Cela conduit Г  une augmentation de l'activitГ© et de l'excitation du systГЁme nerveux central. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), une classe de mГ©dicaments qui agissent sur les systГЁmes de neurotransmetteurs.

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Le Journal of Biological Chemistry indique que le modafinil est soluble dans l'eau et librement soluble dans l'Г©thanol et l'acГ©tone. Plusieurs Г©tudes ont suggГ©rГ© que le mГ©dicament peut amГ©liorer la cognition Г  un degrГ© modГ©rГ© chez les individus en bonne santГ©. Le modafinil prend gГ©nГ©ralement effet en une heure environ et dure environ huit heures.

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Il est Г©galement utilisГ© comme agent d'amГ©lioration cognitive pour amГ©liorer l'Г©veil. C'est un antagoniste des rГ©cepteurs H1 de l'histamine et sa demi-vie est courte. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Cependant, Г  l'exception du mГ©thylphГ©nidate, ils ne constituent pas des cibles thГ©rapeutiques pour le traitement des troubles du sommeil. En 2006, la FDA a approuvГ© le modafinil comme traitement de la somnolence excessive associГ©e au trouble du travail postГ©.

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Le modafinil agit en augmentant la quantitГ© de neurotransmetteurs, en particulier la sГ©rotonine, dans le cerveau pour surmonter la somnolence et augmenter l'Г©veil. Alors que la prescription pour la narcolepsie Г©tait initialement fournie par des centres du sommeil Г  travers les Г‰tats-Unis, au dГ©but des annГ©es 1980, 90% des patients cherchant de tels mГ©dicaments aux Г‰tats-Unis avaient Г©tГ© traitГ©s avec succГЁs avec Modafinil. Les rГ©actions plus rares comprennent le syndrome de Stevens-Johnson, l'anaphylaxie et les hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que l'antagoniste des rГ©cepteurs A2A, istradefylline, amГ©liore l'Г©veil, mais a Г©tГ© associГ© Г  des Г©vГ©nements indГ©sirables tels que la mydriase et l'hypotension. Le modafinil peut Г©galement activer les voies induisant le sommeil.

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Le but de l'utilisation du modafinil est d'aider les gens Г  rester Г©veillГ©s et Г  se concentrer en rГ©gulant le cycle du sommeil. Le modafinil est l'un des stimulants les plus spГ©cifiques en ce sens qu'il affecte le systГЁme dopaminergique, provoquant l'activitГ© des neurones associГ©s Г  l'Г©veil, tout en laissant les autres neurones, tels que ceux impliquГ©s dans le mouvement, inchangГ©s. Modafinil contient 100 microgrammes de modafinil par comprimГ©.

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La formule chimique du modafinil est C15H15ClN4O. Le modafinil lui-mГЄme est un cristal ou une poudre cristalline blanc Г  blanc cassГ©, inodore et lГ©gГЁrement amer. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament, dГ©sormais commercialisГ© dans certains pays sous le nom de Provigil, augmente la vigilance Г  fortes doses.

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Les laboratoires Lafon (aujourd'hui GlaxoSmithKline) ont introduit le modafinil dans l'industrie pharmaceutique dans les annГ©es 1970. La combinaison du modafinil et du ritalin est utilisГ©e pour son effet sur les voies de la dopamine et de la noradrГ©naline. La noradrГ©naline est Г©galement stimulГ©e par le modafinil. Le modafinil est considГ©rГ© par certains comme amГ©liorant la cognition. Le coГ»t des mГ©dicaments peut ГЄtre couvert par l'assurance maladie et peut coГ»ter moins de 20 $ par jour.

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La principale cible molГ©culaire du modafinil est le rГ©cepteur de la dopamine de type D4 (DRD4). Les doses pour les autres conditions Г©taient de 200 mg ou 400 mg par jour. Le modafinil semble agir en affectant des produits chimiques appelГ©s adГ©nosine et sГ©rotonine, bien que l'on ne sache pas exactement comment cela fonctionne. Modafinil, le nom de marque de Provigil, est un stimulant aux propriГ©tГ©s favorisant l'Г©veil. Alors que la dose orale de modafinil la plus courante est de 100 Г  200 mg au coucher, cela peut varier considГ©rablement selon la situation.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer la fonction cognitive ou la vigilance chez des personnes par ailleurs en bonne santГ©. Initialement, il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie, puis il a Г©tГ© commercialisГ© en Europe en 1994. Le modafinil est hydrolysГ© lors du premier passage dans le foie. On dit Г©galement qu'il agit sur la voie induisant le sommeil pour augmenter la capacitГ© de dormir, bien que les recherches sur cette affirmation ne soient pas concluantes. Comme de nombreux mГ©dicaments couramment utilisГ©s, le modafinil a un certain nombre d'effets secondaires potentiels en fonction de la posologie.

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En 1998, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments a approuvГ© le modafinil comme traitement de la somnolence due au travail postГ©. Le modafinil a le potentiel d'amГ©liorer la fonction cognitive, bien que les Г©tudes aient produit des rГ©sultats mitigГ©s. Le modafinil, sans stimuler aucun autre type de rГ©cepteur, peut moduler le niveau d'Г©veil. La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg pris une fois le matin. L'absence de lien suggГЁre que d'autres mГ©canismes d'action peuvent ГЄtre en jeu.

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L'affinitГ© pour ces rГ©cepteurs augmente plus longtemps aprГЁs la prise d'une dose de mГ©dicament. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la fatigue associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© rapidement vendu Г  diverses sociГ©tГ©s pharmaceutiques pour des tests sur des animaux, puis pour des essais sur l'homme en tant que promoteur de l'Г©veil. Cependant, il convient de noter que la dose efficace peut ГЄtre infГ©rieure Г  la dose recommandГ©e. Ces esters ont Г©tГ© facilement hydrolysГ©s in vivo pour produire la molГ©cule biologiquement active, le N-mГ©thyl-benzodioxolyl-acГ©tamide.

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Il a Г©galement approuvГ© le mГ©dicament en dehors des Г‰tats-Unis pour les travailleurs postГ©s, gГ©nГ©ralement appelГ© le projet z-machine qui examinait le rГґle du modafinil en tant que traitement pour les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Le modafinil ne traite pas la somnolence primaire. Selon les informations de prescription de Drugs.