La pilule de 200 mg est gГ©nГ©ralement prescrite en premier. Il semble cibler spГ©cifiquement les substances chimiques spГ©cifiques du cerveau appelГ©es neurotransmetteurs qui modulent la vigilance et l'attention. D'autres diffГ©rences incluent un indice thГ©rapeutique plus Г©levГ©, une durГ©e plus longue et un potentiel d'abus plus faible par rapport Г l'amphГ©tamine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, les effets secondaires les plus courants Г©tant les maux de tГЄte et les Г©tourdissements.
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Le modafinil a une demi-vie plasmatique trГЁs courte (t 1/2) de 2 Г 3 heures, et agit principalement au niveau du rГ©cepteur GABAA. Le modafinil est un solide cristallin blanc cassГ© avec un point de fusion de 116 В°C. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin. Le seul ingrГ©dient actif des comprimГ©s est le d-modafinil. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les patients adultes atteints de narcolepsie.
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Le modafinil augmente l'activitГ© noradrГ©nergique dans le systГЁme limbique et augmente l'Г©veil, il peut donc ГЄtre anti-sГ©datif, plutГґt que strictement stimulant comme les autres stimulants. Le modafinil est disponible en tant que traitement de marque pour la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ce mГ©dicament peut Г©galement augmenter les niveaux de sГ©rotonine, le messager chimique du systГЁme sГ©rotoninergique du cerveau. Le modafinil est un mГ©dicament de dernier recours pour le traitement de la somnolence excessive due Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Un petit nombre d'Г©tudes ont dГ©montrГ© que des sujets sains peuvent bГ©nГ©ficier du modafinil Г des doses aussi faibles que 100 mg.
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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. L'effet du modafinil sur le cerveau est de courte durГ©e. Le modafinil semble ГЄtre un activateur plus puissant et plus sГ©lectif de l'activitГ© corticale que l'amphГ©tamine. Une dose correspond Г 100 mg. L'effet principal du modafinil est d'augmenter l'Г©veil, et comme il ne crГ©e pas d'accoutumance, il peut ГЄtre pris au besoin.
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Il est Г©galement fabriquГ© en vrac par les sociГ©tГ©s pharmaceutiques pour rГ©pondre Г divers besoins du marchГ© et est gГ©nГ©ralement synthГ©tisГ© Г partir d'aralkylamides. L'effet positif sur l'Г©nergie est liГ© Г l'activitГ© d'un signal biologique de В« veille В» et l'effet nГ©gatif sur le sommeil est liГ© Г l'activitГ© d'un signal biologique de В« sommeil В». On pense que cette augmentation de la concentration d'acГ©tylcholine induit directement l'Г©veil.
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Lorsqu'il a Г©tГ© proposГ© pour la premiГЁre fois comme traitement des troubles du sommeil, on pensait que son mГ©canisme d'action putatif Г©tait liГ© Г son effet sur la recapture de la noradrГ©naline, car on pense Г©galement que les amphГ©tamines inhibent cette recapture et que les amphГ©tamines sont connues pour augmenter l'excitation. Les premiГЁres recherches sur les animaux ont montrГ© que le modafinil fonctionnait en stimulant les rГ©cepteurs dopaminergiques dans le cerveau. Il a Г©tГ© Г©tudiГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement des symptГґmes d'EDS des travailleurs postГ©s et a Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998.
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