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Le modafinil est un modulateur de la neurotransmission dopaminergique dans le striatum et le systГЁme limbique. Au lieu de subir des crises de sommeil ou une somnolence diurne excessive, les personnes atteintes souffrent d'un trouble du sommeil connu sous le nom d'hypersomnie idiopathique qui les fait dormir pendant de longues pГ©riodes chaque jour sans aucun signe de fatigue. Le modafinil est un stimulant du SNC qui augmente l'Г©veil, rГ©duit la fatigue et rГ©duit la somnolence. Il est liГ© Г  l'amphГ©tamine et a Г©galement un effet similaire mais moindre.

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Cependant, la recherche sur le sujet en est encore à ses débuts et est généralement considérée comme préliminaire. Le modafinil affecte également les niveaux de sérotonine, un neurotransmetteur dans le cerveau qui peut réduire la vigilance. Dans la narcolepsie, le cerveau ne reçoit pas de signal régulier pour dormir.

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Les doses de Provigil peuvent ГЄtre prises jusqu'Г  4 heures avant le coucher. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil, neutralisant les effets d'une privation de sommeil modГ©rГ©e. La dose recommandГ©e est de 100 Г  400 mg pris trois fois par jour.

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Des Г©tudes ont dГ©montrГ© son efficacitГ© pour restaurer la vigilance chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive. Le modafinil est pris par voie orale chez les patients adultes. Le modafinil est principalement utilisГ© dans le traitement de l'hypersomnolence et est disponible sur ordonnance aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil. Le modafinil a finalement Г©tГ© dГ©veloppГ© en collaboration avec BMS, qui a Г©tГ© acquis par Bristol-Myers Squibb en 1999.

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Il est appelГ© pro-drogue car il doit ГЄtre mГ©tabolisГ© en mГ©thylГЁnedioxymГ©thamphГ©tamine (MDMA) pour ГЄtre efficace. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement compris, mais on pense qu'il agit en inhibant la recapture de la dopamine, augmentant ainsi les niveaux de dopamine dans la synapse. Aussi appelГ© 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(1R,2R)-2-benzyloxiran-2-yl]-1,3-dimГ©thylbutan-2-amine, le modafinil est un composГ© synthГ©tique similaire aux deux neurotransmetteurs naturels dopamine et noradrГ©naline. Une raison courante pour laquelle les patients peuvent interrompre le traitement, malgrГ© les avantages du mГ©dicament, est les effets secondaires de maux de tГЄte, de somnolence ou de nausГ©es. Certains utilisateurs signalent l'apparition de В« fringales В».

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Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes prГ©sentant une hypersensibilitГ© antГ©rieure au modafinil ou au mГ©thylphГ©nidate. Ainsi, des effets indГ©sirables tels qu'une anxiГ©tГ© accrue, des attaques de panique et d'autres symptГґmes du syndrome sГ©rotoninergique peuvent survenir. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec certains effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. pour les effets secondaires indГ©sirables graves.

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Le modafinil n'est pas indiquГ© pour le traitement de la somnolence chez les personnes qui ne sont pas narcoleptiques ou qui ont d'autres causes de somnolence qui sont mieux gГ©rГ©es avec d'autres mГ©dicaments. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil fait partie des 25 mГ©dicaments les plus couramment prescrits en volume pour les personnes ГўgГ©es de 12 ans et plus. Comme d'autres mГ©dicaments stimulants, le modafinil amГ©liore l'Г©veil, l'attention, la mГ©moire et la vigilance. Il active Г©galement le systГЁme noradrГ©naline au moment oГ№ il bloque la MAO-A. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

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Chaque comprimГ© contient 100 mg, 200 mg ou 300 mg de modafinil racГ©mique. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Les patients doivent subir un dГ©pistage pour exclure des affections cardiaques graves telles que les arythmies et l'hypertension, les anomalies hГ©patiques et rГ©nales. On pense que le modafinil amГ©liore la capacitГ© de concentration et d'attention, en particulier dans l'apprentissage et le rappel d'informations. On pense que le modafinil rГ©duit potentiellement le risque d'hypertension, d'obГ©sitГ©, d'insuffisance cardiaque et/ou d'autres maladies cardiovasculaires.

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Cependant, contrairement aux amphГ©tamines, il n'y a aucun risque d'abus. Le modafinil a peu d'effets secondaires, les plus courants Г©tant les maux de tГЄte et les nausГ©es lГ©gГЁres. Le modafinil et d'autres stimulants peuvent modifier le comportement social et les interactions au travail. Il est principalement mГ©tabolisГ© par l'enzyme CYP3A4 et est une enzyme du cytochrome P450 humain.

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Par consГ©quent, lors de la prise de modafinil, l'Г©veil est augmentГ©. Il est parfois utilisГ© hors indication pour traiter le pica chez les enfants et a Г©tГ© prescrit aux Г‰tats-Unis comme traitement du TDAH. Le modafinil a une forte affinitГ© pour le site du transporteur de la dopamine et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il stimule la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine. Le modafinil est un modulateur Г  action centrale de la neurotransmission dopaminergique qui inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, augmentant les concentrations de ces neurotransmetteurs dans la synapse. L'utilisation Г  court terme de Modafinil aide Г  amГ©liorer la concentration et les performances au travail, en particulier chez les personnes qui ont besoin de rester Г©veillГ©es.

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Il est commercialisГ© sous les noms de marque Armodafinil, Cirrus Pharmaceuticals et Provigil. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pendant la grossesse. L'amГ©lioration de la capacitГ© de fonctionner pendant la journГ©e peut amГ©liorer la qualitГ© de vie. Il est utilisГ© pour traiter des affections telles que la somnolence pendant la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour aider les personnes Г  rester Г©veillГ©es pendant de longues heures de travail. Le mГ©canisme d'action du modafinil diffГЁre considГ©rablement de celui des mГ©dicaments sur ordonnance approuvГ©s pour le traitement de l'insomnie.

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C'est un mГ©dicament favorisant l'Г©veil qui est utilisГ© pour le traitement de l'hypersomnie idiopathique (Г©galement appelГ©e narcolepsie). Bien que la mortalitГ© rapportГ©e due au modafinil soit rare, elle est trГЁs prГ©occupante. Une personne prend gГ©nГ©ralement du modafinil pour traiter les symptГґmes les plus visibles de la narcolepsie (par exemple, une somnolence diurne excessive) et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Son utilisation Г©tait limitГ©e au "traitement cliniquement supervisГ© de volontaires adultes par ailleurs en bonne santГ©, qui sont connus pour avoir Г©tГ© exempts de toxicomanie pendant au moins 6 mois avant le dГ©but de l'Г©tude". C'est un stimulant du SNC. Il est couramment utilisГ© pour stimuler l'Г©nergie et la vigilance chez les personnes qui travaillent de longues heures ou en rotation.

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Le poids molГ©culaire est de 282,35. Il est commercialisГ© principalement pour cet usage, bien que l'utilisation hors AMM ne soit pas rare. Modafinil contient 100 microgrammes de modafinil par comprimГ©. C'est un mГ©dicament semblable Г  l'amphГ©tamine avec un rГґle direct et indirect sur le systГЁme nerveux central. Le mГ©canisme d'action du modafinil sur le systГЁme nerveux n'est pas compris et de nombreux dГ©tails sur son fonctionnement restent inconnus.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil inhibe l'Г©veil dans les Г©tudes animales. Le modafinil diminue ou bloque la recapture de la dopamine en se liant Г  la pompe de recapture de la dopamine, ce qui augmente la quantitГ© de dopamine disponible pour la signalisation dans la synapse.

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Il peut ГЄtre pris par trois voies diffГ©rentes : orale, nasale et transdermique. Il affecte Г©galement de nombreux autres neurotransmetteurs et leurs rГ©cepteurs. De plus, en tant qu'antagoniste des rГ©cepteurs N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA), il peut rГ©guler la fonction des rГ©cepteurs du glutamate. Le modafinil est structurellement liГ© Г  l'amphГ©tamine stimulante et Г  la phГ©nГ©thylamine psychГ©dГ©lique dissociative, la MDMA.

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C'est un mГ©lange racГ©mique, ou un mГ©lange d'Г©nantiomГЁres. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Environ la moitiГ© du mГ©dicament est absorbГ©e par le tractus gastro-intestinal et le reste est hydrolysГ© en modafinil et en mГ©tabolite hydroxy par une enzyme hГ©patique dans le foie.

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Une personne prenant du modafinil reste Г©veillГ©e jusqu'Г  dix heures aprГЁs l'avoir pris. Le modafinil est pris par voie orale, gГ©nГ©ralement aprГЁs le repas du soir. Il peut Г©galement provoquer des effets secondaires de type kava-kava, tels que l'anxiГ©tГ© et la vasodilatation (vasoconstriction, diminution de la pression artГ©rielle et du rythme cardiaque). Au Royaume-Uni, il est disponible sur ordonnance sous les noms de Provigil, Armodafinil et Modane, et en Europe sous le nom de marque Modana. L'ingrГ©dient actif du modafinil est l'armodafinil.

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En 2015, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a publiГ© un guide sur la classification des demandes de nouveaux mГ©dicaments (NDA) et des supplГ©ments Г  usage humain. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, et le nom de marque Provigil a Г©tГ© commercialisГ© comme un traitement efficace contre la somnolence excessive et les symptГґmes du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. L'utilisation la plus courante du modafinil est de traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil est utilisГ© comme traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien que des doses plus Г©levГ©es puissent faciliter le rГ©veil de la personne, elles peuvent Г©galement ГЄtre plus susceptibles de provoquer des effets secondaires.

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Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil induisait des effets de type amphГ©tamine dans une Г©tude examinant son utilisation pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Les effets secondaires plus lГ©gers d'une dose trop Г©levГ©e peuvent inclure l'irritabilitГ©, des troubles du sommeil et l'incapacitГ© de s'endormir. Il existe Г©galement d'autres mГ©dicaments qui renforcent les effets de la cafГ©ine. D'autres Г©tudes ont montrГ© qu'il peut aider Г  traiter ou Г  soulager les symptГґmes de certaines conditions, y compris la dГ©pression.