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On pense que cela provoque une augmentation paradoxale de la dopamine et de la sérotonine qui à son tour augmente l'éveil et l'attention. Le modafinil a été jugé sûr à certaines fins d'amélioration cognitive par plusieurs médias (dont The Guardian, The Boston Globe et Vice). Le modafinil est un mélange racémique, les énantiomères R et S étant responsables des effets stimulants. Aux États-Unis, le modafinil peut être prescrit par un fournisseur de soins de santé tel qu'un interniste, un médecin de famille, un psychiatre, un neurologue, un pneumologue, un endocrinologue ou un spécialiste de la médecine du sommeil. Les stimulants ne sont pas recommandés pour les personnes qui ont reçu un diagnostic d'arythmie cardiaque, des antécédents de maladie cardiaque ou celles qui prennent des médicaments pour l'une de ces conditions.

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Lorsque les gens disent au fabricant qu'ils prennent du Modafinil pour leurs performances cognitives, le personnel mГ©dical du fabricant a Г©galement suggГ©rГ© certaines utilisations possibles du Modafinil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. On pense que le modafinil augmente l'Г©veil en agissant comme un agoniste de la dopamine et en augmentant l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine. Il est indiquГ© pour amГ©liorer la vigilance diurne chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie.

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Une fois liГ© au rГ©cepteur de l'orexine 2, une deuxiГЁme cascade de messagers est initiГ©e, conduisant Г  la libГ©ration de noradrГ©naline, qui est associГ©e Г  l'Г©veil. Au jour 8-10, la dose est diminuГ©e de 25 mg (ou 100 mg pour les patients ayant une masse corporelle supГ©rieure Г  80 kg) et ceci est ensuite maintenu pendant les 7-10 jours suivants. Il peut en outre avoir des actions dopaminergiques/sГ©rotoninergiques. Il est mГ©tabolisГ© Г  prГЁs de 100 % (> 99 %) en R-modafinil et seulement 1 % de la dose est excrГ©tГ©e dans l'urine sous forme inchangГ©e.

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п»їLe modafinil, dГ©veloppГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique Cephalon, est un mГ©dicament stimulant. Le modafinil n'a aucun potentiel d'abus et n'est pas sujet Г  la tolГ©rance ou Г  la dГ©pendance physique. Deux types de pilules sur ordonnance sont disponibles : Modvigil (400 mg) et Modalert (200 mg). Le modafinil agit en inhibant les transporteurs de noradrГ©naline et de dopamine et en augmentant le niveau synaptique de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau.

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Agent brevetГ© favorisant l'Г©veil appartenant Г  la classe stimulante des modulateurs du SNC, le Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Michel Jouvet et Jean-Pierre Couture, qui Г©taient employГ©s par les Laboratoires Lafon dans les annГ©es 1970. En raison de son activitГ© de modulateur de la transmission de la dopamine, le modafinil pourrait jouer un rГґle dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Il est utilisГ© depuis plus de 30 ans pour traiter la somnolence due aux troubles du sommeil. Modafinil agit en bloquant les enzymes qui dГ©composent la dopamine. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis sous forme de comprimГ© de 75 mg.

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En raison de son efficacitГ© dans le traitement des troubles du sommeil, le Modafinil est Г©galement prescrit pour d'autres usages. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. La dose recommandГ©e est de 100 mg le matin. Le modafinil semble fonctionner en se liant aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine dans le cerveau. Modafinil se prГ©sente sous deux formes : le gГ©nГ©rique et le nom de marque Provigil.

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Le modafinil peut diminuer le temps nГ©cessaire pour s'endormir et rГ©duire la somnolence diurne sans augmenter le nombre d'Г©pisodes de sommeil. Son nom de marque est le modafinil et il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de 200 mg, 250 mg ou 300 mg. Si de telles rГ©actions se produisent, la personne doit ГЄtre retirГ©e du mГ©dicament et surveillГ©e de prГЁs. Le modafinil est Г©galement considГ©rГ© comme dopaminergique car il peut augmenter la libГ©ration de dopamine de la rГ©gion tegmentale ventrale du cerveau. Le modafinil peut ГЄtre pris tous les jours ou par intermittence pendant quelques jours Г  la fois.

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Le modafinil est Г©galement considГ©rГ© comme un traitement potentiellement utile dans les troubles cognitifs. Le modafinil affecte le systГЁme nerveux central. Les effets secondaires rares mais graves comprennent des rГ©actions allergiques potentiellement mortelles, telles que l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et une Г©ruption cutanГ©e gГ©nГ©ralisГ©e. Les personnes qui prennent du modafinil sont plus alertes et Г©prouvent moins de somnolence qu'avant de prendre le mГ©dicament. Le modafinil provoque la libГ©ration d'histamine dans le cerveau.

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Le modafinil est un stimulant du SNC. La forme de Modafinil influence finalement la disposition du mГ©dicament (biodisponibilitГ©) et a un profil tissulaire diffГ©rent. Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г  des augmentations significatives de la pression artГ©rielle systolique et diastolique chez un sous-ensemble de sujets sains et chez des patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il est librement soluble dans l'eau, a un pH compris entre 7,5 et 7,6, est stable en prГ©sence de chaleur, de lumiГЁre et d'humiditГ©, et a un point d'Г©coulement bas. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et ne provoque pas d'effets secondaires graves. Le modafinil est Г©galement Г  l'Г©tude en tant que traitement potentiel de la perte de mГ©moire due Г  la maladie d'Alzheimer, Г  la mauvaise qualitГ© du sommeil et aux troubles du sommeil courants tels que l'insomnie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il agit en augmentant les niveaux du neurotransmetteur noradrГ©naline (NA) dans le cerveau.

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Le S-Modafinil est l'isomГЁre actif du mГ©dicament et est considГ©rГ© comme Г©tant plus sГ©lectif pour le transporteur de la dopamine que le R-Modafinil. Mode d'action Le modafinil est un stimulant et un neuromodulateur du systГЁme dopaminergique cГ©rГ©bral qui est principalement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil tels que la somnolence diurne, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il peut ГЄtre utilisГ© avec d'autres mГ©dicaments. La somnolence associГ©e Г  la narcolepsie et la somnolence excessive associГ©e au SAOS ne sont pas soulagГ©es par le sommeil. Une recherche sur Internet a donnГ© un certain nombre de sources en ligne qui expliquaient le processus pharmacologique de fonctionnement du Modafinil.

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Comme avec tous les mГ©dicaments, il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes de santГ© mentale, car un potentiel important de syndrome sГ©rotoninergique a Г©tГ© signalГ©. Les dosages peuvent varier de 150 Г  300 mg et avoir diffГ©rents temps d'action, selon le fabricant. Ses principaux ingrГ©dients actifs sont la dibenzazГ©pine et la benzoamphГ©tamine, et comme les autres membres de cette classe, il a un effet plus rapide et plus soutenu que les autres stimulants du systГЁme nerveux central.

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Pour cette raison, les Г©tudes pharmacologiques avec l'utilisation Г  long terme du modafinil n'ont pas Г©tГ© rГ©alisГ©es. Modafinil a une formule molГ©culaire de C29H30N2O et un poids molГ©culaire de 402,55. Le modafinil se prend Г  jeun. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant plus de 14 jours car son utilisation peut entraГ®ner des insomnies. Les solutions liquides sont plus stables que les formes cristallines, mais les deux sont stables pendant au moins 2 ans dans des contenants hermГ©tiques.

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Le modafinil semble favoriser l'Г©veil en inhibant sГ©lectivement le DAT dans le SNC. Le modafinil est un mГ©dicament qui procure Г  ses utilisateurs une vigilance supplГ©mentaire. Chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques, rГ©naux ou cardiaques, un ajustement de la dose peut ГЄtre nГ©cessaire. Il est Г©galement prescrit Г  d'autres personnes qui prГ©sentent des symptГґmes de somnolence diurne excessive, mais qui ont un diagnostic clinique de syndrome d'apnГ©e du sommeil ou d'autres troubles.

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Le modafinil produit ses effets en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs dans le cerveau, tels que la dopamine, la sГ©rotonine et l'histamine. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Il s'agit du premier comprimГ© de modafinil approuvГ© pour cet usage et vendu sous le nom de Provigil. Le modafinil a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois en Europe sous le nom d'Alertec, et Alertec Extended Release (XR) a Г©tГ© lancГ© en Europe en 1991 sous le nom de marque Nuvigil.

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L'histamine affecte certaines zones du cerveau responsables de la vigilance. Certaines Г©tudes chez le rat et la souris ont montrГ© que lorsque le modafinil (ainsi que son principal mГ©tabolite actif, le R-modafinil) est pris avec de la cafГ©ine (comme c'est souvent le cas dans les boissons Г©nergisantes), le rГ©sultat est une augmentation de l'Г©veil. Dans les essais cliniques, le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© prometteur pour amГ©liorer l'attention chez les patients atteints de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention (TDAH). Actuellement, c'est la seule utilisation humaine approuvГ©e par la FDA de ce composГ©; la seule autre utilisation approuvГ©e est comme agent aromatisant dans les boissons aux pommes. En 1998, la FDA a approuvГ© la version sans ordonnance du mГ©dicament, Modafinil.

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Le modafinil est disponible sous forme de 100 mg et 200 mg aux Г‰tats-Unis. En tant qu'agent favorisant l'Г©veil, il n'a aucun effet sur l'architecture du sommeil. Г‰galement connu sous le nom de Provigil, le modafinil n'est pas un remГЁde contre la somnolence diurne excessive, mais peut rГ©duire ou Г©liminer le besoin de siestes pendant la journГ©e. Il s'agit de cinq comprimГ©s ou 60 millilitres pris trois fois par jour. Il peut ГЄtre utilisГ© lorsque le patient souffre de narcolepsie ou d'apnГ©e du sommeil.

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Cependant, ces utilisations ne sont pas prouvГ©es comme un moyen fiable d'amГ©liorer les performances d'Г©veil et cognitives. ГЂ ce stade, dit-il, c'est une zone grise. Le modafinil est moins efficace au coucher. Dans cette utilisation du modafinil, il peut ГЄtre administrГ© par voie orale en une seule dose pendant 2 Г  3 semaines ou deux fois par jour pendant 1 Г  2 semaines. La variabilitГ© pharmacocinГ©tique est minime; moins de 5 % des doses de modafinil de 200 mg sont infГ©rieures Г  la limite infГ©rieure de quantification dans le sang, et aucun Г©vГ©nement indГ©sirable grave attribuable Г  une seule dose de modafinil de 200 mg n'a Г©tГ© signalГ©.

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Lorsque le modafinil est ingГ©rГ©, on pense qu'il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et se dГ©place vers les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Le mГ©dicament peut Г©galement ГЄtre offert en comprimГ©s de 10 mg, 20 mg et 40 mg. Bien qu'il puisse potentiellement induire des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose, le modafinil n'a jamais Г©tГ© associГ© Г  une augmentation des hallucinations.

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Alors que le modafinil peut dГ©montrer son efficacitГ© sur certains rГ©sultats primaires et secondaires dans des modГЁles animaux, la recherche humaine disponible a Г©tГ© effectuГ©e exclusivement sur des stimulants avec des structures chimiques diffГ©rentes. De plus, il peut agir sur les zones du cerveau qui rГ©gulent l'Г©veil, en particulier le locus coeruleus et le noyau suprachiasmatique hypothalamique. Le modafinil est souvent utilisГ© pour traiter des problГЁmes tels que la somnolence associГ©e au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil.