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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour traiter la somnolence diurne excessive chez les patients qui ne dorment qu'environ cinq heures par nuit et qui ont du mal Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e. FabriquГ© par Sun sous le nom de marque Provigil (un nom de mГ©dicament expirГ© et actuellement dГ©tenu par Cephalon), il est Г©galement vendu sous les noms de marque Modalert, Modavigil, Ritalin Aptosyn et Waklert, bien qu'il ne soit pas approuvГ© pour ces indications. Le modafinil est disponible sous forme de gГ©lules de 50 mg, de gГ©lules de 75 mg et de comprimГ©s de 150 mg. Les preuves suggГЁrent qu'il peut amГ©liorer la qualitГ© du sommeil en supprimant le sommeil paradoxal et qu'il peut amГ©liorer les performances cognitives en agissant sur le systГЁme dopaminergique. Le nom de marque Modafinil a Г©tГ© retirГ© du marchГ© et les sociГ©tГ©s pharmaceutiques, dont Sun Pharmaceutical Industries, ne le vendent plus.

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Les autres utilisations pour lesquelles Modafinil est commercialisГ© comprennent le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et le traitement de la fatigue liГ©e au travail Г  court terme ou transitoire. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour le traitement des troubles du sommeil. La plupart des gГ©lules contiennent 500 mg de modafinil, ce qui Г©quivaut Г  trois comprimГ©s de 200 mg. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. On pense Г©galement que le modafinil empГЄche l'enzyme cocaГЇne, ou indirectement, les amphГ©tamines d'ГЄtre dГ©composГ©es par le corps.

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Il est recommandГ© de respecter la dose recommandГ©e et de ne pas prendre plus de 400 mg par jour. D'autres utilisations n'ont pas Г©tГ© approuvГ©es par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis ou l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMEA). Un autre modafinil commercialisГ©, que la sociГ©tГ© vend sous le nom de В« Provigil Professional 200 В», est destinГ© aux travailleurs postГ©s.

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L'approbation de l'utilisation du modafinil pour le traitement de la narcolepsie a suscité une controverse initiale, lorsque des études sur des animaux ont montré que les rongeurs ayant reçu de fortes doses de modafinil semblent avoir des niveaux inférieurs d'un neurotransmetteur important, la dopamine, dans le cerveau. Le modafinil peut être généralement bien toléré lorsqu'il est administré pour le traitement des troubles du sommeil et a peu d'effets secondaires significatifs aux doses recommandées. Certaines personnes signalent également une libération de libido lors de la prise de Modafinil.

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Il a des effets sГ©lectifs sur l'acГ©tylcholine corticale prГ©frontale, qui n'est pas affectГ©e par d'autres types de stimulants. Le modafinil est disponible en dosages de 25 mg, 50 mg et 100 mg et se prГ©sente sous deux options d'emballage diffГ©rentes : sous film scellГ© avec un blister Г  l'Г©preuve des enfants et sous blister scellГ© avec un blister Г  l'Г©preuve des enfants. En partie, cette amГ©lioration Г©tait due Г  une augmentation du temps passГ© Г©veillГ© et Г  une altГ©ration de la distribution des stades de sommeil.

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Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments, mais il ne remplace pas le sommeil. Dans tous les cas, l'utilisation Г  court terme doit ГЄtre considГ©rГ©e comme un traitement de premiГЁre intention. Cependant, on pense que le modafinil agit en augmentant la libГ©ration du neurotransmetteur dopamine.

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La posologie recommandГ©e varie de 200 Г  400 mg par jour. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine par Vivendi, mais a ensuite Г©tГ© achetГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique suisse GrГјnenthal. Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris. Le modafinil, de couleur blanche ou blanc cassГ©, est placГ© dans des capsules de gГ©latine dure et administrГ© par voie orale.

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Le nom de marque du mГ©dicament aux Г‰tats-Unis est le modafinil, qui est fabriquГ© par Provigil (anciennement connu sous le nom d'Alkermes) et vendu sous le nom de marque Provigil. Il n'est disponible que sur ordonnance aux Г‰tats-Unis et doit ГЄtre avalГ©. В» Depuis 2011 au Royaume-Uni, son utilisation est restreinte aux athlГЁtes professionnels afin de garantir des performances ininterrompues. Il est le plus souvent pris avec ou aprГЁs le petit-dГ©jeuner. Le modafinil traverse le placenta en faible quantitГ©.

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Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres de modafinil, l'Г©nantiomГЁre actif Г©tant le modafinil (R) et son homologue inactif Г©tant le modafinil (S). Le modafinil et certaines de ses formes polymorphes empГЄchent le neurotransmetteur d'ГЄtre Г©liminГ© du cerveau. Le plus prometteur Г©tait le 2-[2-(4-chlorophГ©nyl)Г©thyl]-2-mГ©thyl-1,3-propanediol, Г©galement connu sous le nom de 2-diphГ©nylmГ©thoxyГ©thoxypropylamine, auquel ils ont donnГ© le nom de Modafinil.

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C'est un analogue d'un neurotransmetteur, la dopamine. Un certain nombre d'Г©tudes suggГЁrent qu'il pourrait Г©galement amГ©liorer la cognition dans la dГ©mence et la maladie d'Alzheimer. Pendant la grossesse, le modafinil et son mГ©tabolite peuvent ГЄtre transmis au fЕ“tus. La forme R du modafinil a deux fois la puissance et la moitiГ© de la pГ©nГ©tration cГ©rГ©brale de la forme S du modafinil.

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Le modafinil est optiquement actif au niveau du carbone C-2. Ceux-ci peuvent affecter les patients qui sont sensibles Г  ces symptГґmes. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© lorsque le sommeil est nГ©cessaire, et rarement pendant plus de 3 jours consГ©cutifs. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a Г©tГ© utilisГ© chez les humains et les animaux pour traiter la somnolence. De nombreuses formes disponibles dans le commerce n'ont pas Г©tГ© soumises Г  des tests approfondis et Г  un contrГґle de qualitГ© avant d'ГЄtre fabriquГ©es.

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Des Г©tudes plus importantes sont nГ©cessaires avant de pouvoir dГ©terminer si les avantages du modafinil l'emportent sur ses risques. Les utilisations mГ©dicales du modafinil sont rГ©sumГ©es dans le tableau ci-dessous. L'entreprise s'appelait auparavant Hoffman-La Roche.

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Le modafinil par voie orale est facilement absorbГ© aprГЁs une dose unique et sa biodisponibilitГ© est relativement constante dans le temps. Il est disponible sous forme de comprimГ©s de 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg et 3,0 mg, ainsi que de comprimГ©s pelliculГ©s de 2,5 mg ou 5 mg. Le modafinil peut provoquer un type de mГ©lanome appelГ© mГ©lanome cutanГ©. Les patients souffrant d'une maladie cardiaque grave, d'hypertension sГ©vГЁre ou Г  risque d'arythmie doivent Г©viter ce mГ©dicament.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et ses collГЁgues de l'UniversitГ© de Strasbourg en France, qui ont dГ©couvert qu'un certain nombre d'agonistes des rГ©cepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT) avaient des effets sur le SNC et rГ©duisaient la somnolence. Cependant, la FDA a accordГ© la permission de conserver l'annexe IV, Г  moins que la FDA ne propose une date pour la modifier. Bien qu'il fonctionne bien pour traiter les problГЁmes de sommeil, l'efficacitГ© du Modafinil est encore plus importante dans le traitement de toutes sortes de troubles du sommeil tels que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que pour les personnes qui ont souffert d'apnГ©e du sommeil. Le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et en diminuant la somnolence. Bien que le modafinil prГ©sente une activitГ© similaire Г  celle d'un stimulant chez les animaux et les humains, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il inhibe en fait la libГ©ration de dopamine dans certaines zones du cerveau.

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Des doses alternatives peuvent ГЄtre efficaces, en particulier chez les sujets qui dorment moins de six heures par jour. Il est pris au coucher car il est mГ©tabolisГ© dans le foie pendant le sommeil. Le mГ©dicament n'a pas d'effet stimulant et ne vous fera pas vous sentir plus Г©veillГ© que d'habitude.

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C'est un stimulant modГ©rГ© du SNC dont les effets seraient mГ©diГ©s par le systГЁme dopaminergique. Le modafinil et son principal agent stimulant, l'amphГ©tamine, agissent en augmentant les niveaux de catГ©cholamines dans le cerveau, y compris la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Tous les animaux (rats et souris) de l'Г©tude ont dormi davantage aprГЁs avoir pris du Modafinil. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© qui est relativement soluble dans l'Г©thanol et peu soluble dans l'alcool isopropylique et l'Г©ther diГ©thylique. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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L'utilisation hors AMM a Г©tГ© approuvГ©e pour l'utilisation non mГ©dicale de l'amГ©lioration de la fonction cognitive, amГ©liorant principalement l'Г©veil. Bien que le modafinil amГ©liore les performances cognitives chez les personnes en bonne santГ©, il n'y a pas eu d'essais Г  grande Г©chelle, Г  double insu et contrГґlГ©s par placebo pour prouver l'efficacitГ© du modafinil pour la mГ©moire. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 10 mg, 25 mg, 100 mg et 200 mg et Г©galement sous forme de suspension de comprimГ©. En raison de la nature stimulante du mГ©dicament, il ne convient pas aux personnes allergiques Г  la cafГ©ine ou aux sympathomimГ©tiques.

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Il a Г©tГ© testГ© en association avec un placebo (traitement simulГ©) dans des essais cliniques contrГґlГ©s pour comparer les effets du modafinil en association avec un placebo par rapport Г  un placebo seul, et s'est avГ©rГ© amГ©liorer l'attention et la vigilance soutenues. Le modafinil augmente les niveaux d'acГ©tylcholine et de sГ©rotonine dans le cerveau. En plus de traiter la somnolence diurne excessive, le modafinil a Г©tГ© testГ© comme activateur cognitif. AprГЁs la dopamine, un deuxiГЁme composГ© est dГ©clenchГ© : la noradrГ©naline, une hormone qui dГ©clenche un Г©tat d'excitation intense.

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Les concentrations sanguines thГ©rapeutiques recommandГ©es pour les adultes sont de 12 Г  15 mcg/L pour la vigilance et de 15 Г  45 mcg/L pour la concentration mentale et l'apprentissage. Il active le rГ©cepteur qui est le rГ©cepteur le plus puissant favorisant la concentration. Il est principalement mГ©tabolisГ© par les enzymes hГ©patiques.

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Au lieu de cela, il est dГ©crit comme "apaisant" et ressemble davantage aux antihistaminiques qu'aux autres stimulants. Le composГ© semble Г©galement affecter les cycles de sommeil et d'Г©veil du cerveau, augmentant l'Г©veil et diminuant la somnolence. Parce qu'il peut retarder l'Г©limination de certains mГ©dicaments, il ne doit pas ГЄtre utilisГ© en association avec ceux qui sont mГ©tabolisГ©s par ce processus, ou pour prГ©venir ou traiter un surdosage. Le mГ©canisme d'action exact n'est pas entiГЁrement compris et il n'y a aucune indication approuvГ©e par la FDA pour l'amГ©lioration cognitive, mais le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil efficace chez les personnes prГ©sentant des dГ©ficiences en acГ©tylcholine, un neurotransmetteur favorisant l'Г©veil. ГЂ fortes doses, le modafinil est Г©galement utilisГ© comme drogue rГ©crГ©ative illГ©gale.